Ацикловир: описание, состав, лекарственные формы и фармакологические свойства

Ацикловир

Препарат ацикловир является очень популярным средством, которое применяется в борьбе с герпетической инфекцией. С вирусом герпеса сталкиваются в течение своей жизни почти все люди. Ацикловир в качестве лечения данной инфекции используется как у детей, так и у взрослых. Несмотря на то, что герпетическая инфекция является очень распространенной, ее лечение должен подбирать только врач на очном приеме.

Что такое ацикловир? Какое торговое название ацикловира? Каков состав ацикловира? На каких свойствах ацикловира основан его эффект? Каковы показания к применению ацикловира? Есть ли противопоказания по применению ацикловира? Допускается ли применение ацикловира при беременности и в период грудного вскармливания? Как правильно принимать ацикловир? Какие дозы ацикловира применяются при лечении болезней? Какой способ применения ацикловира самый популярный? Существуют ли аналоги ацикловира? Какие побочные действия ацикловира встречаются наиболее часто? Насколько опасна передозировка ацикловира? Каково влияние ацикловира на способность управлять транспортом и другими механизмами? Каково взаимодействие ацикловира с другими препаратами? Кто является производителем ацикловира?

Как бороться с изжогой при беременности: соблюдаем питьевой режим

Что пить, как пить и когда пить: советы, как справиться с изжогой беременных.

Описание ацикловира

Ацикловир относится к группе противовирусных лекарственных средств. Он является искусственно созданным аналогом пуринового нуклеозида. Механизм его действия заключается в следующем: он подавляет в организме вирусы герпеса (практически все его типы) и их дальнейшее размножение. Ацикловир используется для лечебных и профилактических целей при герпетической инфекции у лиц всех возрастов.

Торговое название ацикловира

Ацикловир – название международное непатентованное, и оно далеко не всегда совпадает с торговым. Торговое название ацикловира не обязательно должно включать в себя само наименование «ацикловир», хотя есть и такие медикаменты. Ниже представлены некоторые торговые названия ацикловира:

• В виде таблеток можно приобрести такие лекарства, как Ацикловир, Ацикловир Сандоз, Ациклостад и др. Они применяются при системном лечении герпетической инфекции.
• Если врач назначил крем или мазь с ацикловиром, то их можно приобрести под названиями: Зовиракс Дуо-Актив, Виворакс, Ацигерпин и др.
• При офтальмогерпесе требуется глазная мазь, например, Зовиракс.
• Если же требуется лекарство для введения в вену, то его можно встретить под следующими наименованиями: Ацикловир, Зовиракс и др.

Чтобы не запутаться в широком перечне медикаментов, важно своевременно обращаться к врачу. Он расскажет о правильном применении ацикловира и о том, какое именно лекарство стоит купить.

Регистрационный номер ацикловира

Существует множество лекарственных препаратов, основным компонентом которых является ацикловир. У каждого такого лекарства есть свой регистрационный номер. Причем регистрационный номер зависит не только от производителя, но и от формы ацикловира, например:

• Мазь для наружного применения под названием Ацикловир: 004338;
• Таблетки с наименованием Ациклостад: 011036/01;
• Крем для наружного применения Зовиракс Дуо-Актив: 001674 и другие.

Любой интересующий регистрационный номер можно узнать из Государственного Реестра лекарственных средств, который доступен каждому пользователю Интернета.

Лекарственные формы ацикловира

Чтобы препарат был максимально удобным для приема у разных категорий пациентов, его выпускают в разных лекарственных формах. Выпускается несколько форм ацикловира, у каждой из которых свои показания к приему. На данный момент разработаны и успешно применяются следующие лекарственные формы ацикловира:

• Таблетки в разных дозировках (200 мг, 400 мг, 500 мг);
• Глазная мазь 3%;
• Крем и мазь для наружного применения 5%;
• Лиофилизат для приготовления раствора для введения в вену 250 мг во флаконе.

Обычно таблетки бывают белого или почти белого цвета, их форма – овальная. Посередине таблеток есть риска, чтобы их можно было разломить. Выпускаются в блистерах с разным количеством штук. Блистеры упакованы в коробочку.

Мази, кремы для наружного применения и глазная мазь бывает белого цвета или с желтоватым оттенком. Их упаковывают в алюминиевую тубу или в банку из темного стекла, затем лекарство помещается в картонную коробочку.

Лиофилизат представляет собой порошок во флаконе, который перед применением нужно растворить в одном из инфузионных растворов. Флакон помещается в коробочку из картона.

Всегда в коробочку с медикаментом прилагается аннотация к лекарству.

Состав ацикловира

В состав ацикловира и препаратов его содержащих входит основное действующее вещество и дополнительные компоненты. Главное (действующее вещество) в составе ацикловира – противовирусное вещество, то есть, сам ацикловир.

Дополнительные (вспомогательные) компоненты в составе ацикловира нужны для того, чтобы придать лекарству ту или иную лекарственную форму и надежно сохранить его свойства. К дополнительным компонентам (в зависимости от формы) относятся: стеарат кальция, повидон, тальк, коллоидный диоксид кремния, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, вазелин, парафин, эмульсионный воск и другие.

Фармакологические свойства ацикловира

Фармакологические свойства Ацикловира основаны на том, что он ингибирует вирусы герпеса человека. Данные свойства ацикловира проявляются по отношению к следующим типам вируса: простого герпеса 1 и 2 типов, цитомегаловируса, вируса Эпштейн-Барра, ветряной оспы и опоясывающего лишая.

Наибольший эффект отмечается по отношению к вирусу герпеса 1 типа. За ним следует вирус герпеса 2 типа, вирус ветрянки. Наименее выраженная противогерпетическая активность отмечается в отношении вирусов Эпштейн-Барра и цитомегаловируса (ЦМВ).

Ацикловир встраивается в цепочку вирусной ДНК таким образом, что эта цепочка обрывается. Это ведет к тому, что прекращается репликация ДНК вируса.

В организме ацикловир, принятый внутрь, частично всасывается в кишечнике. Он проникает в спинномозговую жидкость (ликвор). Концентрация вещества в ликворе равна половине таковой в кровотоке. С белками крови связывается совсем незначительно. Выводится из тела человека практически в неизменном виде. Большая часть препарата выводится почками.

Ацикловир, нанесенный на непораженную кожу, в кровь не всасывается. Если на коже есть ранки, то отмечается его частичное всасывание.

Показания к применению ацикловира

Показания к применению лекарства ацикловира должны определяться только врачом. Самолечением заниматься нельзя, так как можно неправильно подобрать препарат, выбрать ошибочную дозу. Кроме того, часто пациент ошибается с диагнозом, даже если не сомневается в своей правоте. Показания к применению лекарства ацикловира различаются в зависимости от формы препарата, в которой выпущено данное лекарство.

Основными показаниями к применению лекарства ацикловира являются следующие:

• Лечение инфекционных поражений кожных покровов и слизистых, которые обусловлены поражением вирусами простого герпеса (как первичного, так и рецидивирующего генитального);
• Профилактические цели в отношении рецидивов болезни у людей с ненарушенным иммунитетом и с иммунодефицитом;
• Лечение таких болезней как ветрянка и опоясывающий лишай;
• Лечение герпетического поражения у детей первого месяца жизни (в том числе внутриутробная инфекция);
• Профилактика заражения цитомегаловирусной инфекцией у больных, перенесших трансплантацию костного мозга;
• Лечение герпетического поражения роговицы глаз (для мази глазной).

Противопоказания к применению ацикловира

Противопоказания к применению лекарства ацикловира зависят от формы и дозы препарата. Но есть и общие противопоказания к применению лекарства ацикловира: повышенная чувствительность к действующему или любому другому компоненту лекарства.

Детский возраст до 3 лет является противопоказанием для применения ацикловира в таблетках.

Перед применением лекарства ацикловира в любой лекарственной форме, нужно внимательно прочитать аннотацию и противопоказания к ее применению.

Применение ацикловира при беременности

Возможно ли применение ацикловира при беременности? Вопрос о применении ацикловира при беременности часто стоит перед будущими матерями, потому что герпетическая инфекция или ее обострение нередки в этом периоде. Это обусловлено снижением иммунитета во время вынашивания малыша. Соответственно, встает вопрос о лечении. Хочется получить ответ на вопрос, что опаснее: вирус герпеса при беременности или прием лекарственных препаратов против герпетической инфекции?

Согласно инструкции применение лекарства ацикловира при беременности вполне допустимо, но с осторожностью. То есть, лечение допустимо в той ситуации, когда польза от лечения превышает риск от приема противовирусного лекарства. Это касается всех лекарственных форм.

На настоящий момент нет данных о том, влияет ли ацикловир на женскую фертильность (то есть, способность к оплодотворению). Зато были проведены исследования относительно того, безопасен ли ацикловир при беременности. Данных о том, что дети с пороками развития чаще рождаются у матерей, принимавших ацикловир, не получены. Это свидетельствует в пользу относительной безопасности ацикловира при беременности, но пока окончательные выводы делать рано, исследования продолжаются.

Проводилось исследование на 20 добровольцах, в котором изучали влияние ацикловира на способность к оплодотворению у мужчин. Добровольцы принимали ацикловир ежедневно на протяжении полугода. При этом не было выявлено негативного влияния препарата на подвижность, морфологию и количество мужских половых клеток.

Применение ацикловира в период грудного вскармливания

Разрешается ли применение ацикловира в период грудного вскармливания? Препарат проникает в грудное молоко. Проведенные исследования по этому вопросу показали, что если принимать ацикловир 5 раз в сутки в дозе 200 мг, то в женском молоке он будет определяться в достаточно большой концентрации.Таким образом, с грудным молоком малыш получит 0,3 мг/кг/сут ацикловира.

Применение ацикловира в период грудного вскармливания не противопоказано, но стоит делать это только по строгим показания после врачебного осмотра и соответствующего назначения.

Если при применении ацикловира в период грудного вскармливания будут отмечены негативные эффекты со стороны ребёнка, то необходимо будет сообщить об этом врачу и решить вопрос о смене лечения или временном прекращении грудного вскармливания.

Способ применения ацикловира

Способ применения ацикловира зависит от того, какую лекарственную форму использует пациент.

• Таблетки принимают внутрь, не разжевывая. Рекомендуется обильно запивать лекарство водой (не меньше стакана). При применении препаратов ацикловира в таблетках нет никакой разницы, как пациент будет пить таблетки по отношению к приему пищи, что очень удобно.
• Мазь и крем наносят на пораженные кожные покровы тонким слоем 5 раз в день, то есть, каждые 4 часа (ночью перерыв).
• Лиофилизат при приготовления инфузий для внутривенного введения сначала нужно развести до нужной концентрации. Затем он вводится в вену больного с помощью инфузионного насоса. Правила приготовления раствора описаны в инструкции к препарату.
• Глазную мазь закладывают полосочкой 1 см за нижнее веко 5 раз в день через 4 часа. Лечение длится до выздоровления плюс еще три дня.

Дозы ацикловира

Дозы лекарства ацикловира подбирает фельдшер или врач после очной консультации. Дозы препаратов ацикловира зависят от возраста заболевшего и его диагноза.

• Лечение инфекционных болезней, обусловленных воздействием вирусами простого герпеса (ВПГ) у детей с трехлетнего возраста и взрослых:

Если требуется лечение инфекционных болезней, вызванными ВПГ, то таблетки в дозировке 200 мг пьют каждые 4 часа (ночью делается перерыв). Всего за день лекарство нужно дать в указанной дозировке 5 раз. Стандартный курс терапии продолжается 5 дней, но иногда его продлевают (если у пациента тяжелая первичная инфекция).

Если у заболевшего есть очень выраженный иммунодефицит, или же у него нарушена всасывающая способность в пищеварительном тракте, то можно дать лекарство в большей дозе (по 400 мг 5 раз в день).

При введении лекарства в вену взрослым и подросткам берут в расчет дозировку 5 мг/кг трижды в сутки с одинаковым промежутком времени. Это касается инфекций, вызванных не только ВПГ (кроме энцефалита), но и вирусами ветрянки, а также опоясывающего лишая у пациентов без иммунодефицита. Терапевтический курс обычно длится 5 суток.

Доза ацикловира для введения в вену лицам пожилого возраста и заболевшим с почечной недостаточностью зависит от показателя клиренса креатинина. Правила подбора этой дозировки подробно описаны в инструкции к лекарству.

• Лечение герпинфекции у лиц детского возраста с использованием ацикловира для внутривенного введения:

Детям в возрастной категории от 3 месяцев и до подросткового возраста (12 лет) назначают дозировку 250 мг на квадратный метр трижды в сутки при лечении инфекции, обусловленной вирусом простого герпеса (кроме энцефалита). Если требуется лечить ветрянку или герпетическое поражение головного мозга, то назначаемая дозировка в 2 раза больше (500 мг на 1 квадратный метр тела), вводится препарат трижды в сутки.

У новорожденных ацикловир использую только внутривенно, доза лекарства 10 мг/кг трижды в сутки с одинаковым интервалом времени.

• Профилактика рецидивов герпетической инфекции 1 и 2 типов (дети с трехлетнего возраста и взрослые):

Если у пациента хороший иммунитет, то рекомендуется пить таблетки по 200 мг 4 раза в сутки. Промежуток между приемами составляет 6 часов. Однако некоторые заболевшие для удобства предпочитают пить 400 мг ацикловира дважды в сутки. Такая схема тоже допустима. Иногда врачи назначают и другие дозы с другой кратностью приема.

Тем заболевшим, у которых выявлен иммунодефицит, назначается ацикловир в разовой дозе 200 мг, его нужно пить 4 раза в сутки. Иногда требуется увеличение дозы до 400 мг. Некоторым пациентам врачи назначают ацикловир в вену.

Длительность профилактического приема лекарства зависит от времени, в течение которого есть повышенный риск инфицирования.

• Лечение ветрянки и опоясывающего герпеса:

При данных болезнях назначается препарат внутрь по 800 мг 5 раз в день (каждые 4 часа, ночью не дается). Курс лечения длится 7 дней. Такой режим дозирования применяется у детей с 6 лет и взрослых. Иногда лекарство назначается внутривенно.

При лечении ветрянки и опоясывающего герпеса у малышей в возрасте с 3 до 6 лет препарат принимается внутрь в меньшей дозировке: по 400 мг 4 раза в день в течение 5 дней. Чтобы наиболее точно рассчитать дозу ацикловира, необходимо взять 20 мг/кг 4 раза в сутки. Главное, чтобы суммарная разовая доза не превышала 800 мг.

Если планируется внутривенное лечение ацикловиром ветрянки, опоясывающего герпеса или герпетического поражения головного мозга у пациентов с иммунодефицитом, то берется в расчет дозировка 10 мг/кг трижды в сутки.

• Наружное применение ацикловира при герпетической инфекции:

При наружном использовании мазь или крем наносят тоненьким слоем 5 раз в день. Курс лечения от 5 до 10 суток.

• Профилактика заражения цитомегаловирусной инфекцией при проведении пересадки костного мозга (взрослые и дети старше двух лет):

Лекарство используется внутривенно из расчета 500 мг на 1 квадратный метр поверхности тела. Вводится препарат трижды в сутки с интервалом в 8 часов. Курс профилактики начинается еще за несколько дней до операции и продолжается месяц и даже более после операции.

Другие нюансы правильного подбора дозы ацикловира можно изучить в соответствующей аннотации к лекарству.

Побочные действия ацикловира

Побочные действия лекарства ацикловира необходимо изучить еще до начала его приема. Самыми частыми побочными действиями ацикловира при внутреннем применении или внутривенном введении являются головокружение и головная боль, неприятные ощущения в животе, расстройства стула, рвота, сыпь на коже и кожный зуд, утомляемость, лихорадка, тошнота.

Реже встречаются такие эффекты, как анафилаксия, возрастание активности печеночных ферментов и увеличение билирубина, одышка, крапивница, выпадение волос, увеличение содержания в кровотоке мочевины и креатинина и некоторые другие.

Самыми редкими побочными действиями ацикловира при его приеме внутрь или внутривенно являются следующие: снижение в крови гемоглобина, эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов; нарушения речи, сознания, внимания, двигательные и другие неврологические расстройства вплоть до судорог и комы; желтуха, гепатит, токсический эпидермальный некролиз, острая почечная недостаточность и др.

При местном применении ацикловира редко бывают такие побочные эффекты, как жжение, зуд, покалывание, явления дерматита.

При использовании глазной мази может быть ощущение жжения и местный воспалительный процесс. Эти явления нетяжелые, быстро проходят после окончания курса лечения.

Осложнения приема ацикловира

При приеме лекарства в терапевтических дозировках под контролем специалиста обычно не отмечается осложнений. Чаще всего нежелательные эффекты и осложнения встречаются у заболевших с нарушенной функцией почек, особенно при одновременном приеме с нефротоксичными препаратами. Однако данные осложнения, как правило, обратимы.

Передозировка ацикловира

В пищеварительном тракте препарат всасывается лишь частично, поэтому передозировка ацикловира в основном бывает лишь тогда, когда пациент ошибочно выпивает слишком большую дозу. Передозировка при наружном применении маловероятна, но пациент может ошибочно принять мазь внутрь. Внутривенно может быть передозировка только при ошибках в расчете дозы.

Если больной однократно принял разово не более 20 г препарата, то нежелательные последствия у него с большой долей вероятности не будут зарегистрированы. А вот при систематическом употреблении высоких доз лекарства можно будет отметить симптомы передозировки ацикловира. К ним относятся расстройства пищеварительного тракта (рвота, тошнота), а также нарушения со стороны нервной системы (спутанное сознание, головная боль).

Если у пациента выявлены симптомы передозировки ацикловиром, то прием лекарства следует прекратить и как можно скорее обратиться за помощью к врачу. Применяется симптоматическое лечение. В тяжелых случаях может потребоваться гемодиализ.

Взаимодействие ацикловира с другими лекарственными средствами

Каково взаимодействие ацикловира с другими лекарствами? На настоящий момент каких-либо значимых взаимодействий ацикловира с какими-либо лекарствами не выявлено. В аннотации к лекарству отмечено, что стоит внимательно относится к одновременному назначению ацикловира и теофиллина и измерять концентрацию последнего в крови, так как его количество в кровотоке при приеме с ацикловиром возрастает.

Особые указания к препарату «ацикловир»

• Применять ацикловир рекомендуется как можно раньше при заражении или обострении герпетической инфекции. Это необходимо, чтобы эффект от терапии был максимальным.
• Раннее использование ацикловира при опоясывающем герпесе помогает заболевшему справиться с болезненными ощущениями при болезни, а также может снизить риск возникновения невралгии после перенесенной герпетической инфекции.
• При использовании больших доз ацикловира обязательно нужно пить много жидкости.
• Если заболевший человек страдает иммунодефицитом или слишком часто принимает ацикловир, то могут вырабатываться в его организме резистентные к ацикловиру вирусы. Это привет в дальнейшем к неэффективности ацикловира при лечении герпетической инфекции у данного заболевшего.
• Осторожно стоит назначать ацикловир лицам пожилого возраста. Сначала предстоит оценить, насколько хорошо работают у заболевшего почки. При почечной недостаточности дозировка ацикловира корригируется.
• Прежде чем назначать препарат заболевшему человеку, страдающему почечной недостаточностью, важно определить степень клиренса креатинина. Подробнее это расписано в инструкции к лекарству.
• Наружные средства,содержащие ацикловир, наносят только на кожу. Нельзя наносить их на слизистые полости рта или половых органов, так как может развиться местный воспалительный процесс.
• При расчете дозы лекарства у пациентов с ожирением важно ориентироваться на должный вес, а не на фактический.
• Внутривенное введение лекарства проводится только в стационаре.

Влияние ацикловира на способность управлять транспортным средством

Оказывает ли ацикловир влияние на способность управления транспортом и работу человека с механизмами? На настоящий момент такой связи не выявлено. На основании изученных свойств ацикловира нет данных за то, что есть негативное влияние ацикловира на работу с механизмами и транспортом.

Однако нельзя садиться за руль автомобиля или идти на работу, требующую повышенной концентрации внимания, если больной себя плохо чувствует. Его ощущения вероятнее всего связаны не с приемом ацикловира, а с особенностями течения самой болезни.

Соотношение цена/эффективность/безопасность ацикловира.

Ацикловир является эффективным средством в борьбе с герпетической инфекцией у взрослых и детей. Препарат производят и применяют в очень многих странах. Изученные свойства ацикловира свидетельствуют о том, что препарат обладает низкой токсичностью. Он входит в перечень жизненно необходимых медикаментов.

Стоимость препаратов, содержащих ацикловир, различна. Это зависит как от формы лекарства, так и от производителя. Например, таблетки, содержащие ацикловир, стоят от 20 до 350 рублей, мазь Ацикловир можно купить за 15 рублей, крем Зовиракс Дуо-Актив стоит около 300 рублей, глазная мазь Ацикловир стоит около 90 рублей, лиофилизат для приготовления раствора для введения в вену Ацикловир около 170 рублей. Отечественные препараты стоят гораздо дешевле зарубежных аналогов.

Аналоги ацикловира

К аналогам ацикловира относятся средства, содержащие ацикловир в качестве основного действующего вещества. Некоторые аналоги ацикловира содержат в своем названии слово Ациловир, другие – нет. То, какой именно препарат купить для лечения герпетической инфекции, стоит обсудить с лечащим врачом. Он поможет разобраться в большом выборе аналогов ацикловира.

Условия хранения ацикловира

Условия для хранения ацикловира подробно расписаны в аннотации к препарату. Главное условие хранения ацикловира: место, где его не могут взять дети. Также стоит следить за температурным режимом. Допустимо хранение ацикловира при температуре не выше 25 градусов. Нельзя хранить лекарство на свету и в условиях повышенной влажности. Вскрытую глазную мазь можно использовать только в течение месяца после вскрытия.

Срок годности ацикловира

Срок годности ацикловира всегда имеется на упаковке с лекарством. Он различается в зависимости от формы выпуска и производителя. Таблетки хранятся 5 лет, кремы и мази – 3 года, лиофилизат для приготовления раствора для введения в вену – 2 года. После окончания срока годности нельзя применять лекарство, так как это будет не только бесполезно, но и может быть опасно для здоровья.

Условие отпуска из аптек ацикловира

Ацикловир в виде таблеток и лиофилизата для введения в вену отпускается из аптек по рецепту врача. Это совершенно оправдано, так как нельзя заниматься самолечением инфекционных болезней. Кремы и мази, содержащие ацикловир, можно приобрести без рецепта врача.

Производитель ацикловира

Производитель ацикловира существует во многих странах. Только лишь в нашей стране среди производителей ацикловира присутствуют очень многие фармацевтические компании: ЗАО «Зеленая дубрава», ОАО «Синтез», ООО «Алвис», ООО «Атолл», АО «ГлаксоСмитКляйн Хелскер», ООО «Кировская фармацевтическая компания», ЗАО «Фармацевтическое предприятие Оболенское», АО «ВЕРТЕКС», ОАО «МПЗ», АО «АВВА РУС», ООО «Озон», ОАО «Авексима», ОАО «Валента Фармацевтика», ОАО «Татхимфармпрепараты», ОАО «Авексима», ОАО «АКРИХИН», ООО «АЛВИЛС»и др.

Также производитель ацикловира есть в таких странах как: Германия, Канада, Словения, Индия, Беларусь, Швейцария, Индия, Китай и многих других. Такое масштабное производство говорит о том, что препарат очень популярен и востребован.Соответственно, можно быть уверенным в его эффективности и значимости.