Антигистаминные препараты широко применяют для лечения аллергических заболеваний. Например, согласно современным рекомендациям, антигистаминные препараты второго поколения показаны всем взрослым и детям с аллергическим ринитом. Неважно, какой характер имеет заболевание — интермиттирующий (симптомы до 4 дней в неделю) или персистирующий (симптомы более 4 дней в неделю). Не имеет значения и степень тяжести недуга. Специалист обязательно включит в схему лечения блокатор Н1-рецепторов. Чем определяется выбор конкретного препарата среди множества антигистаминных средств, представленных на фармацевтическом рынке? И почему зачастую делается акцент на оригинальных дорогих лекарствах, а не более доступных дженериках? Своими секретами с MedAboutMe поделился аллерголог-иммунолог.
Почему именно антигистаминные препараты?
Важнейшая роль в патогенезе аллергических болезней принадлежит веществу гистамину. Он высвобождается из тучных клеток и базофилов при развитии реакции немедленного типа под действием иммуноглобулинов Е (IgE).
В организме гистамин активирует соответствующие Н1-гистаминовые рецепторы, что приводит к возникновению хорошо известных симптомов: многократное чихание, обильный водянистый насморк, заложенность носа, слезотечение, покраснение глаз, приступы удушья, волдыри на коже, зуд и другие.
Лекарства, обладающие способностью связывать H1-гистаминовые рецепторы, блокируют активность гистамина и таким образом предупреждают развитие, а также облегчают течение аллергических реакций.
Антигистаминные препараты I поколения — место в терапии аллергии
Блокаторы H1-рецепторов первого поколения (Тавегил, Супрастин, Фенкарол и другие) менее востребованы для лечения аллергии, чем современные собратья из-за множества побочных эффектов. Самый известный из них — отрицательное влияние на центральную нервную систему, которое проявляется сонливостью и снижением познавательных функций. Развивается в 40-80% случаев. Также уменьшает приверженность лечению необходимость частого приема высоких доз лекарства для достижения эффекта и привыкание организма при длительном применении. Складывается впечатление, что эти лекарства постепенно уходят на задний план.
Однако, в определенных ситуациях именно антигистаминные препараты I поколения предпочтительны. Растворы для инъекций (Тавегил, Супрастин) — незаменимы при оказании неотложной помощи и в качестве премедикации перед оперативными вмешательствами и некоторыми видами диагностических исследований. Антихолинергический эффект позволяет уменьшить зуд и использовать их при аллергодерматозах, укусах и ужалениях насекомых. Некоторые препараты уменьшают излишнюю тревожность (Атаракс).
Характеристики современных антигистаминных препаратов
Выбор антигистаминных препаратов II поколения, представленный в аптеках, достаточно большой и найти среди них тот самый, который подходит ребёнку — непросто. Иногда приходится перебрать несколько вариантов, чтобы определить наилучший. Существует ли идеальный антигистаминный препарат, который с первого раза подойдет любому маленькому пациенту? Ответить на этот вопрос поможет перечень требований, которые предъявляются к современным антигистаминным средствам:
- отсутствие или минимальный седативный эффект;
- хороший антиаллергический эффект;
- быстрое начало действия лекарства;
- продолжительность работы препарата — сутки после приема одной дозы;
- отсутствие тахифилаксии (привыкания);
- отсутствие значимого взаимодействия с другими лекарствами и пищей.
Большинство антигистаминных препаратов II поколения отвечают указанным требованиям. Поэтому назвать один единственный, идеально подходящий всем взрослым и детям, нельзя. То, что подходит одному человеку, далеко не всегда подойдет другому — все индивидуально.
Антигистаминные препараты II поколения — особенности выбора
Несомненным плюсом современных антигистаминных препаратов является минимальный риск развития нежелательных побочных явлений. В частности, они практически не проникают в ЦНС. Это особенно важно для школьников и студентов, ведь обучение в школе, колледже или институте требует концентрации внимания. Высокий профиль безопасности и выраженный клинический эффект позволяют рекомендовать отдельные препараты не только детям, но и будущим мамам и пожилым людям.
Все блокаторы Н1-рецепторов II поколения делят на две группы: метаболизируемые (лоратадин, эбастин, рупатадин) и активные метаболиты (дезлоратадин, цетиризин, левоцетиризин, фексофенадин). Лекарства, которые «проходят через печень», имеют недостаток — вероятность взаимодействия с другими лекарственными веществами и пищей, что влияет, в первую очередь, на эффективность. Если ребёнок уже принимает какие-либо медикаменты, то желательно выбрать блокатор Н1-рецепторов из числа активных метаболитов.
Немаловажной характеристикой является время начала действия антигистаминного препарата. Симптомы аллергических заболеваний мучительны и даже лишняя минута тянется в два раза дольше в ожидании наступления облегчения. Быстротой отличаются цетиризин (Зиртек) и левоцетиризин (Ксизал) — 20 и 12 минут соответственно. В течение получаса проявления купирует лоратадин (Кларитин) и дезлоратадин (Эриус).
Некоторые антигистаминные препараты II поколения хорошо показали себя в лечении кожных проявлений аллергических заболеваний. Например, в инструкции по применению фексофенадина (Телфаст) среди показаний фигурирует идиопатическая хроническая крапивница. Цетиризин (Зиртек) отличается способностью проникать в кожу, что оправдывает его применение при аллергодерматозах.
Негативное влияние на центральную нервную систему (сонливость, снижение когнитивных функций) практически отсутствует у современных антигистаминных препаратов. «Практически» означает, что в некоторых случаях развитие этого побочного эффекта возможно. Цетиризин (Зиртек) является активным метаболитом гидроксизина (антигистаминного препарата I поколения), поэтому вероятность седативного эффекта у него достигает 4-6%. Лоратадин (Кларитин), наоборот, неоднократно доказал отсутствие этого нежелательного явления, в частности, был протестирован у пилотов гражданских и военных самолетов.
Оригинальный препарат или дженерик?
Объясняя свои назначения родителям, врач аллерголог-иммунолог, как правило, называет действующее вещество рекомендуемого лекарства, а также его оригинальное торговое название и наиболее эффективные дженерики. Зачем так много информации всего лишь по одному антигистаминному препарату? Ведь запутаться легче легкого.
Дело в том, что существует законодательно закрепленная разница между оригинальными препаратами и их производными (дженериками). Оригинальные препараты перед выходом на фармацевтический рынок проходят полноценные доклинические и клинические исследования, в которых доказывается их эффективность и безопасность. Более дешевые аналоги — дженерики регистрируют по упрощенной схеме, по результатам исследований биоэквивалетности. При этом допускаются отклонения основных показателей и, соответственно, может отличаться эффективность.
Между тем, не все дженерики работают одинаково. Стабильность лечебного действия зависит от особенностей технологии производства, качества вспомогательных веществ. Например, в некоторых дженериках цетиризина содержатся красители и кукурузный крахмал.
Выбор антигистаминного препарата для маленького аллергика — непростая задача, несмотря на широкий ассортимент лекарств на фармацевтическом рынке. Подобрать с первого раза наиболее подходящее средство не всегда удается. Иногда приходится пробовать разные антигистаминные препараты, чтобы выбрать один единственный, который максимально эффективно работает и хорошо переносится. Причина кроется не только в характеристиках лекарственного вещества, но и в индивидуальных особенностях ребёнка.
Многие видели таблицы, в которых сравниваются дорогие оригинальные импортные препараты и русские аналоги. Цены на препараты иногда отличаются в 100 и более раз. Зачем платить больше, если таблетка содержит тоже самое? Эти лозунги очень популярны и подкрепляют модное нынче недоверие к врачам, которые якобы назначают дорогие препараты из личной выгоды. Как практикующий доктор хочу заверить, что доктора стараются рекомендовать прежде всего те лекарства, от которых они видят положительный результат. Ведь они не меньше пациента заинтересованы в достижении хорошего эффекта терапии.
Проблема выбора между дорогими оригинальными или бюджетными дженерическими аналогами сложна и неоднозначна. С одной стороны — брендовые препараты действительно работают, ведь их эффект подтвержден серьезными клиническими исследованиями. Однако их стоимость часто не по карману простым жителям нашей страны. Дженерические формы стоят дешевле, однако их качество напрямую зависит лишь от совести производителей, так как толком никаких испытаний они не проходят. Действующее вещество может быть указано одно и то же, но производство, степень очистки, наличие примесей, дополнительных компонентов для каждого препарата индивидуально. Это не может не влиять на качество лечения.
Говоря об антигистаминных препаратах, стоит отметить, что стоимость их относительно других групп лекарств не так уж и велика. Даже брендовые препараты (Зиртек, Фенистил и др.) доступны подавляющему большинству российских граждан. Аналоги стоят, порой, в 10 раз дешевле. Но эффект от антигистаминных обычно виден быстро, поэтому выяснить, помогает препарат или нет, обычно можно в течение нескольких минут. Если препарат не работает, сам человек сможет это выяснить, правда иногда это может привести к ухудшению состояния, вызвать необходимость в оказании неотложной врачебной помощи и даже привести к госпитализации.
Поэтому во время беседы с врачом-аллергологом стоит обсудить следующие вопросы:
- каково торговое название того оригинального препарата, что показан ребёнку;
- есть ли более дешевые аналоги этого лекарства от отечественных производителей и видит ли доктор эффект от них на своих пациентах;
- можно ли самостоятельно произвести замену, если стоимость брендового товара окажется слишком неподъемной.
