28 июня 1881 года родился Владимир Филиппович Зеленин — кардиолог, который придумал лекарство, получившее его имя — капли Зеленина. Этот препарат стал одним из первых холинолитиков — удивительных лекарств, которые дают нам в руки ключ к управлению множеством процессов, протекающих в человеческом организме.
MedAboutMe разбирался, в чем сила холинолитиков и в чем их слабость, а также почему эти лекарства нельзя назначать себе самостоятельно.
Ацетилхолин и рецепторы
Ацетилхолин (АХ) — крайне важный для нас нейромедиатор. Это вещество, которое необходимо для передачи нервного импульса. В мозге от концентрации ацетилхолина зависит скорость передачи импульса: мало АХ — процесс ускоряется, много — тормозится. АХ также необходим и для работы мышц. При его нехватке сила мышечного сокращения уменьшается.
Чтобы произошла передача импульса от одного нейрона к другому через синаптическую щель (место контакта двух нервных клеток), на поверхности принимающего импульс нейрона должны быть специальные рецепторы, которые узнают АХ — холинорецепторы. Они бывают разные. Выделяют две основные группы:
- м-холинорецепторы, которые также срабатывают на мускарин,
- н-холинорецепторы, которые также взаимодействуют с никотином.
Ацетилхолин — уникальное изобретение эволюции. Он может оказывать и возбуждающее действие, и тормозящее. Это определяется при выборе рецептора, с которым он будет связываться. Соответственно, разные типы рецепторов запускают различные биохимические реакции и разбросаны по разным отделам нервной системы.
Ацетихолин работает во всех нервных узлах (ганглиях) парасимпатической нервной системы. Это значит, что он задействован в регуляции работы сердца и сосудов, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы. Он есть в нервных окончаниях потовых желез, во всех нейромышечных соединениях.
Холинолитики — лекарства, блокирующие ацетилхолин
Вещества, которые обладают более высокой способностью связываться с холинорецепторами и тем самым не дают это делать АХ, называются холинолитиками (холиноблокаторами). Получается, что они занимают рецепторы вместо ацетилхолина, но передачи импульса при этом не происходит. На производство и высвобождение ацетихолина они никак не влияют — просто не дают ему соединиться с рецепторами. Как результат, они вызывают действие, противоположное тому, которое должен был запускать АХ.
Раз есть разные рецепторы, к ним имеются и разные препараты:
- М-холинолитики
В эту обширную группу входят такие средства природного происхождения, как атропин (содержится в представителях пасленовых — беладонне, белене, дурмане) и платифиллин (алкалоид, содержащийся в крестовнике). К средствам синтетического происхождения относятся метацин, цикломед, мидриацил и др. Некоторые м-холинолитики действуют на м-холинорецепторы, расположенные только в конкретных органах: гастроцепин (желудок), атровент (бронхи), букоспан (гладкая мускулатура).
- Н-холинолитики
В этой группе выделяют несколько подгрупп:
- ганглиоблокаторы, которые блокируют н-холинорецепторы, находящиеся в ганглиях вегетативной нервной системы (той, что отвечает за иннервацию внутренних органов и не подчиняется нашей воле);
- миорелаксанты, которые блокируют н-холинорецепторы скелетной мускулатуры, действуют как яд кураре, что приводит к их расслаблению);
- препараты с противоэпилептическим действием.
Спектр применения холинолитиков обширен: гиперактивный мочевой пузырь, хроническая обструктивная болезнь легких, некоторые виды отравлений, болезнь Паркинсона, морская болезнь и головокружение, астма и др. Их иногда используют во время операций, чтобы поддерживать работу организма в период анестезии — они поддерживают сердцебиение, расслабляют мышцы, уменьшают производство слюны. Существуют даже холинолитики для лечения гипергидроза, потому что рецепторы к АХ есть и в области расположения потовых желез.
Из истории холинолитиков
Холинолитики, содержащиеся в растениях семейства пасленовых, использовались задолго до того, как человечество научилось делать из них лекарственные препараты. Корни, стебли и семена этих растений сжигались, а дым от них должны были вдыхать пациенты с хронической обструктивной болезнью легких.
Капли Зеленина: начало эпохи лекарств-холинолитиков
Самым популярным в России м-холинолитиком является препарат на травах, созданный советским кардиологом, академиком В.Ф. Зелениным. Говорят, что смесь из валерианы, ландыша, ментола и красавки (она же беладонна), была лишь одним из различных рецептов, которые придумал кардиолог для своих пациентов. Но именно она стала настолько популярной, что капли Зеленина до сих пор пользуются спросом.
Холинолитиком в данном средстве является атропин, который входит в состав белладонны. Он блокирует м-холинорецепторы. Вкупе с остальными компонентами, препарат дает не только холинолитический, но и седативный эффект.
Следует отметить, что капли Зеленина актуальны только на постсоветском пространстве. В других странах их можно приобрести на Амазоне или через сервисы с говорящими названиями Russian Apteka или Russian Pharmacy in USA, что наводит на мысль о том, что во всем остальном мире пациенты предпочитают более современные препараты.
Побочные эффекты
Как было выше сказано, ацетилхолин отвечает за работу гладкой мускулатуры в легких, мочевыводящих путях, желудочно-кишечном тракте и других областях тела. Он задействован в регуляции таких процессов, как слюноотделение, мочеиспускание, выработка слюны, пищеварение и др.
При контакте холинолитиков с холинорецепторами происходит угнетение всех вышеперечисленных процессов. А это приводит к развитию таких неприятных побочных эффектов, как:
- сухость во рту,
- задержка мочи,
- ухудшение зрения,
- запор,
- сонливость,
- спутанность сознания, бред,
- нарушения памяти,
- снижение потоотделения и др.
Осторожно: холинолитики
Лекарства из этой группы требуют очень аккуратного применения с учетом разнообразных факторов. Достаточно вспомнить, что упоминаемые выше белена, белладонна, дурман считаются ядовитыми растениями, их сок убивает, и тому есть немало свидетельств в истории и литературе. И даже в виде лекарств холинолитики могут быть опасны. Например, в следующих ситуациях:
- Холинолитики уменьшают потливость, а это значит, что во время физических упражнений, приема горячей ванны или при прогулке по жаре на фоне приема данных лекарств риск теплового удара возрастает.
- Холинолитики вперемешку с алкоголем могут привести к состоянию передозировки, вплоть до летального исхода. Среди характерных симптомов — головокружение, сонливость, спутанность сознания и галлюцинации, нарушения дыхания, невнятная речь, учащение сердцебиения.
- Холинолитики не рекомендуется назначать пожилым людям старше 65 лет. Они приводят к ухудшению памяти и снижению когнитивных функций. По последним данным, прием холинолитиков повышает риск развития деменции.
В 2015 году ученые также сообщили, что прием холинолитиков повышает риски развития пневмонии у пожилых людей. Почему это происходит, выяснить на тот момент не удалось, но было понятно, что препараты приводят к нарушению функции легких.
Существует также ряд состояний и заболеваний, при которых лекарства из данной группы использовать нельзя:
- гипертиреоз,
- глаукома,
- миастения,
- аденома простаты,
- гипертония,
- тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений),
- сухость во рту,
- запор,
- болезни печени,
- грыжа пищеводного отверстия диафрагмы,
- синдром Дауна и др.
Выводы
- Холинолитики позволяют управлять одним из самых важных нейромедиаторов в организме человека. Поэтому их можно использовать для эффективного лечения широкого спектра патологий.
- В то же время препараты из данной группы — это «тяжелая артиллерия». Их категорически нельзя назначать себе самостоятельно. Это должен делать только и только врач. Даже если речь идет от таких «народных» средствах, как капли Зеленина. Все они имеют существенные побочные эффекты и высокие риски при передозировке.
